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/ Software Vault: The Diamond Collection / The Diamond Collection (Software Vault)(Digital Impact).ISO / cdr16 / med9505d.zip / M9550843.TXT < prev    next >
Text File  |  1995-03-25  |  2KB  |  40 lines
  1.        Document 0843
  2.  DOCN  M9550843
  3.  TI    Characterization of the anti-HIV-1 activity of
  4.        3,4-dihydro-2-alkoxy-6-benzyl-4-oxopyrimidines (DABOs), new
  5.        non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors.
  6.  DT    9505
  7.  AU    Tramontano E; Marongiu ME; de Montis A; Loi AG; Artico M; Massa S; Mai
  8.        A; la Colla P; Dipartimento di Biologia Sperimentale, Universita di
  9.        Cagliari,; Italy.
  10.  SO    Microbiologica. 1994 Oct;17(4):269-79. Unique Identifier : AIDSLINE
  11.        MED/95166036
  12.  AB    Novel 3,4-dihydro-6-benzyl-4-oxopyrimidines (DABOs), variously
  13.        substituted at both the C-2 and C-5 positions of the pyrimidine ring,
  14.        proved to be specific inhibitors of the human immunodeficiency virus
  15.        type 1 (HIV-1) in vitro. Some compounds showed potency at micromolar
  16.        doses, no cytotoxicity at the maximum testable doses and selectivity
  17.        indexes comparable to that of 2'-3'-dideoxyinosine (ddI). Mode of action
  18.        studies suggested that DABOs interfered with a step of the virus
  19.        multiplication cycle following adsorption and preceding integration.
  20.        Enzyme assays indicated that DABOs targeted HIV-1 reverse transcriptase:
  21.        they inhibited the RNA-dependent DNA polymerase activity in a
  22.        template-dependent manner and, to a lesser extent, the DNA-dependent DNA
  23.        polymerase activity. No inhibition of the RNase-H associated activity
  24.        was observed. When DABOs were assayed in combination with
  25.        3'-azido-3'-dideoxythymidine (AZT) or ddI against HIV-1 in cell
  26.        cultures, a slightly synergistic inhibitory effect was observed. The
  27.        combination of DABO 546 and AZTTP in enzyme assays showed that the two
  28.        compounds were kinetically mutually exclusive.
  29.  DE    Antiviral Agents/CHEMISTRY/*PHARMACOLOGY/TOXICITY  Cells, Cultured
  30.        Comparative Study  Drug Interactions  HIV-1/*DRUG
  31.        EFFECTS/ENZYMOLOGY/GROWTH & DEVELOPMENT
  32.        Pyrimidines/*PHARMACOLOGY/TOXICITY  Pyrimidinones/PHARMACOLOGY  Reverse
  33.        Transcriptase/*ANTAGONISTS & INHIB  Support, Non-U.S. Gov't  Thymine
  34.        Nucleotides/PHARMACOLOGY  Virus Replication/DRUG EFFECTS
  35.        Zidovudine/ANALOGS & DERIVATIVES/PHARMACOLOGY  JOURNAL ARTICLE
  36.  
  37.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  38.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  39.  
  40.